GABA reseptorit, agonistit ja antagonistit

http://en.wikipedia.org/wiki/GABA_receptor

GABAreseptorit vastavat aminohappo GABA.n kiinnittymiseen. Tämä toimii selkärankaisten keskuhermostossa inhibitorisena hermonvälittäjäainejärjestelmänä. GABA-reseptoreja on kaksi pääluokaa GABA A ja GABA B.

The GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABA_A and GABA_B.

GABA A- reseptorit ovat ligandilla toimivia jonikanavia ja niitä santoaan myös jonotrooppisiksi reseptoreiksi.

GABA B-reseptorit ovat G-proteiiniin kytkeytyneitä ja sen takia ne ovat metabotrooppisia reseptoreita.

GABA_A receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors), whereas GABA_B receptors are G protein-coupled receptors (also known as metabotropic receptors).

• Mitkä aineet ovat GABA-ergisiä? (GABAergic Drugs)

• GABA A- reseptoriin asettuvat aineet. (GABA_A receptor ligands)
  • Agonists (Myötävaikuttajat) /Positive allosteric modulators:
  • alcohol, ALKOHOLI
    
  • barbiturates, BARBITURAATIT: Anestetika tiopental; antiepileptika fenopbarbital (FASS)
    
  • benzodiazepines, BENTSODIATSEPIINIT, klonatsepam, nitratsepam, diazepam, oxatsepam, lorazepam, alprazolamflunitratsepam, triazolam, midazolam, zopiklon, zolpidem, zaleplon ( FASS)
    
  • carisoprodol, KARISOPRODOLSomadril (FASS) sentraalinen lihaksiarentouttava
    
  • etomidate, ETOMIDAATTI
    
  • glutethimide, GLUTETIMIDI
    
  • L-theanine,
  • kava,
    
  • methaqualone, METAKVALONI: Kts. interpol tiedote
    
  • muscimol, MUSKIMOLI
    
  • neuroactive steroids, NEUROAKTIIVIT STEROIDIT
    
  • nonbenzodiazepines, NON-BENTOSODIATSEPIINIT
    
  • propofol, PROPOFOLI
  • scullcap,
  • valerian, VALERIAANA, Baldrian, Neurol, Valerecen (FASS)
  • volatile/inhaled anaesthetics. HAIHTUVAT/ INHALOITAVAT ANESTETIT
    
  
  
  • Antagonists/Negative allosteric modulators:
    
  • bicuculline, cicutoxin, flumazenil, furosemide, gabazine, oenanthotoxin, picrotoxin, Ro15-4513, thujone.
  
  
• GABA_B Receptor Ligands
  • Agonists:
    
  • baclofen, LIORESAL, BAKLOFEN ( FASS) sentr. lihaksia rentouttava
    
  • GBL, GHB, (Kts. Interpol info)
    
  • phenibut.
  • Antagonists:
  • phaclofen,
  • saclofen.
  
  
• GABA reuptake inhibitors:
• deramciclane,
• hyperforin,
• tiagabine.

• GABA-transaminase inhibitors:
• gabaculine,
  
• phenelzine,
• valproate, Absenor, Ergenyl, Orfiril antiepileptikat
  
• vigabatrin, Sabrilex antiepileptika
  
• Lemon balm (Melissa officinalis).

• GABA analogues:
• pregabalin,Lyrica antiepileptika
  
• gabapentin, Neurontin antiepileptika
  
• Others: GABA (itself), L-glutamine, picamilon, progabide, tetanospasmin.